光動力療法是20世紀70年代末形成的一項治療腫瘤新技術，目前已經成為治療腫瘤的一項常規手段。
現代醫學研究發現，補骨脂靈在腫瘤、皮膚及肝脾等器官內可以存留較長時間，把它注射到患者身體後幾十個小時，就能辨別出癌變細胞，並在癌細胞內聚集，然後，醫生通過胃鏡、腸鏡、氣管鏡、喉鏡、膀胱鏡等各種內窺鏡，將一根極細的激光光纖伸入患者體內，送到腫瘤部位，啟動特定波長的冷激光，對準腫瘤直接照射5~30分鐘，產生光化學反應，從而殺死腫瘤細胞，破壞供養腫瘤的微血管，將構成腫瘤的「骨架」摧毀，破壞癌巢。這種靶向治療主要針對腫瘤組織，對正常組織損傷較小，這種選擇性的殺傷作用是許多其他治療手段難以實現的。既可以配合放療、化療、手術一起使用，也可以用於不適合放、化療或無法手術的癌症患者，治療具有微創、準確、可重複、毒性低、時間短、患者痛苦小，同時還可消滅肉眼看不見的微小隱性癌巢，減少腫瘤複發的機會。
但需要注意的是，患者應當在醫生的指導下進行光動力療法。