大便時疼痛，可能是腸胃炎、痔瘡、肛裂等疾病引起的，需根據病因應用藥物治療。
1.腸胃炎
飲食不當，吃不幹凈、腐敗變質的食物，都可能使細菌入侵誘發腸胃炎，腸道蠕動加快，有腹痛、腹瀉癥狀。頻繁腹瀉，還有肛門疼痛感。可服用諾氟沙星膠囊、左氧氟沙星片、蒙脫石散等藥物抗炎、止瀉，緩解疼痛感。
2.痔瘡
痔瘡包括外痔、內痔、混合痔，當存在外痔、混合痔時，患者肛門處血管淤積，排便會使皮神經受到刺激，有疼痛、出血等癥狀。可用馬應龍麝香痔瘡膏、痔根斷片、地奧司明片等藥物清熱解毒、消腫止痛。
3.肛裂
便秘特別嚴重，用力排便時，會使齒狀線以下的肛管皮膚出現小裂口，有便血、劇烈疼痛癥狀。可用高錳酸鉀溫水坐浴，並使用鹽酸利多卡因凝膠、硝酸甘油軟膏等外塗患處，促進血液循環，減輕疼痛感，促使肛裂儘快癒合。具體用藥需遵醫囑，不可擅自用藥。