拮抗劑一般是指能夠和受體結合，具有強親和力且沒有內在活性的藥物。
通常來說，拮抗劑與受體結合后本身不引起生物學效應，但能起到阻斷該受體激動劑介導的作用，具有強親和力。臨床上一般有兩類，即競爭性拮抗劑、非競爭性拮抗劑。需要注意的是，競爭性拮抗劑可以與被增加激動劑濃度所對抗，而非競爭性拮抗劑不能與被增加激動劑對抗。臨床上常見東莨菪鹼、琥珀膽鹼等拮抗劑。其中東莨菪鹼是顛茄類生物鹼，能夠抑制中樞神經系統，具有明顯鎮靜作用。而琥珀膽鹼主要由琥珀酸和兩分子膽鹼組成，能起到肌松作用。
建議患者在醫生的專業指導下使用藥物，不要自行使用藥物，以免出現其他不適癥狀。