雲南白藥為保密配方，其他已知成分為三七、草烏、冰片。
由於雲南白藥屬保密配方，其主要的藥物配比成分和具體使用的藥物，沒有任何一家權威機構給出明確的結果。目前已知的雲南白藥成分含有三七、草烏、冰片等中藥材，以及人蔘二醇和人蔘三醇物質。其餘的藥物配比和具體的使用成分未知。
雲南白藥屬活血化瘀類藥品，具有活血止痛、解毒消腫的功效，臨床常用於治療外傷所引起的出血、淤血腫痛、吐血、便血、痔瘡出血、軟組織挫傷、潰瘍出血、皮膚感染性疾病。
患者應該在醫生的指導下使用雲南白藥，因為用藥不當可能會出現噁心、嘔吐、胸悶、心慌等藥物不良反應。部分患者因為體質原因，可能還會出現藥物過敏反應如四肢出現蕁麻疹、全身奇癢無比的癥狀。